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微通道连续流动高效绿色合成亮丙瑞林

时间:2024-07-22 10:01:55 作者:小编 点击:

李士杰,杨 洋,崔营营,苏贤斌

( 南京工业大学化工学院,南京 210009

摘要 开发了一种高效绿色的连续流动多肽合成方法,并成功应用于一种含有 9 个氨基酸的促性腺激素释 放激素类似物( 亮丙瑞林) 的合成该方法采用苄氧羰基( Cbz) 保护氨基酸,在微通道反应器中实现高效偶联 与水洗萃取除杂,并通过钯碳催化剂填充柱氢解反应实现快速洁净地脱除 Cbz 保护基,使原料和溶剂的消 耗量大大减少,原子经济性大幅提高该高效绿色合成方法将在多肽制药工业中得到更多应用. 

关键词 微通道反应器; 亮丙瑞林; 连续流动; 液相合成