李士杰,杨 洋,崔营营,苏贤斌
( 南京工业大学化工学院,南京 210009)
摘要 开发了一种高效绿色的连续流动多肽合成方法,并成功应用于一种含有 9 个氨基酸的促性腺激素释 放激素类似物( 亮丙瑞林) 的合成. 该方法采用苄氧羰基( Cbz) 保护氨基酸,在微通道反应器中实现高效偶联 与水洗萃取除杂,并通过钯碳催化剂填充柱氢解反应实现快速洁净地脱除 Cbz 保护基,使原料和溶剂的消 耗量大大减少,原子经济性大幅提高. 该高效绿色合成方法将在多肽制药工业中得到更多应用.
关键词 微通道反应器; 亮丙瑞林; 连续流动; 液相合成